常用有毒中药的临床研究 - 细辛

一、产地及品种

细辛，又名小辛、少辛、细草。因“根细而味极辛”得名。首见于《神农本草经》，被列为草药上品。《中国药典》（2015年版）载：细辛为马兜铃科植物北细辛AsarumheterotropoidesFr.Schmidtvar.mandshuricum（Maxim.）Kitag.、汉城细辛AsarumsieboldiiMiq.var.seoulenseNakai或华细辛AsarumsieboldiiMiq.的根及根茎。生于海拔1200~2100米林下阴湿腐殖土中。北细辛、汉城细辛习称辽细辛；华细辛称细辛。北细辛主产于我国东北地区，销往全国并出口；汉城细辛主产于吉林省、辽宁省，产量很小；华细辛主产于陕西、四川、湖北，在安徽、江西、浙江等地亦产，多自产自销。通常以东北产者为优，华细辛以陕西华阴产者佳。

二、性能

性味归经:辛，温；有毒。入肺、肾经。

功能主治:祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮。用于风寒感冒、头痛、牙痛、鼻塞鼻渊、风湿痹痛，以及寒邪入络之肌肉关节痛、痰饮喘咳等症。

三、炮制及解毒方法

细辛炮制方法主要有以下几种。

切制。除净杂质，用水喷润，及时切段，晾干。

炒制。细辛去苗，炒至焦。

焙制。细辛去苗及叶，焙干。

酒制。细辛去苗叶，酒浸。

醋制。细辛去苗叶，醋浸一宿，晒干为末。

四、临床运用

1.少阴伤寒

细辛能温肺祛寒以利肺气，降肺逆而止咳喘，常配伍麻黄、干姜、半夏等。与麻黄、附子配伍的麻辛附子汤可治疗少阴伤寒证；配伍麻黄、干姜等温肺止咳平喘药，可用于肺寒咳嗽。另外，肌内注射柴辛注射液，首次4ml，以后每次2ml，每日1~2次，可用于治疗感冒、流行性感冒等上呼吸道感染疾病。

2.心脏疾病

病态窦房结综合征多由阳虚、血瘀与气血不足引起，治以益气温阳、活血化瘀。杨素娟认为，细辛辛散通经，通达阳气于周身上下，具有出里走表、达卫散寒、伸发阳气之功，为温经散寒、宣通气血、蠲痹通滞之要药，适用于本病治疗。胡智海认为，细辛治疗病态窦房结综合征，须重用，其用量达15~30g方能取效。

王荣忠等以胺碘酮加服炙甘草汤加味细辛等中西医结合法治疗心梗后心衰并频发室性早搏，结果显示能提高患者的心功能、运动耐力及生活质量，对延缓或逆转心室重塑、阻滞或阻断心肌电重构均有一定作用。

崔延昌等用参桂活血汤（细辛6g，桂枝18g，附子、荜茇、川芎、人参各10g，白术30g，半夏12g，厚朴60g）加减治疗心肌梗死、左束支传导阻滞及主动脉瓣、二尖瓣、三尖瓣闭锁不全诸症也获得较好疗效。

3.胃肠疾病

王世能认为，细辛辛温芳香，可行郁结之气，能化湿浊之邪，有温中散寒止痛之功。常于香砂六君子汤加入细辛等治疗证属脾胃虚寒，中焦气滞的胃脘痛，效果明显。王静用柴胡军铃汤（柴胡、黄芩、党参、半夏、枳实、白芍、川军、川楝子、附子、细辛、生姜、甘草、大枣）疏肝理气，调和肠胃，温寒祛积，治疗慢性溃疡性结肠炎，疗效显著。姜晓维则用愈结脐膏（细辛、木香、三七、肉桂等）贴神阙穴再加上内服中药和保留灌肠的方法治疗慢性溃疡性结肠炎，取得满意效果。对于急性梗阻或经胃肠给药仍反复呕吐者，可口服胶囊（番泻叶3份，北细辛1份，每粒含生药0.25g）进行治疗，每次10~15粒，以大便每天通2~3次为准。

4.妇科疾病

侯建峰等用细辛、山慈菇、淫羊藿、鹿角、熟地、川贝、茯苓、当归、川芎、柴胡治疗子宫内膜异位症，病人痛减、囊肿消失而受孕。

张菊玲等自拟暖宫止痛散（五灵脂、姜黄、三棱、莪术、制乳香、制没药、川芎、羌活、细辛、防风）热敷，治疗慢性盆腔疼痛50例，总有效率为96%。

王贯中等治疗输卵管不通性不孕症，自拟通管汤（细辛、葛根、川芎、当归、桂枝、柴胡、枳实、赤芍、皂刺、穿山甲、王不留行、路路通）内服，结合中药离子导入，内外并治，疗效显著。

牛国英用舒肝消癖汤合外敷法（细辛20g，红花、大黄、肉桂、丹参、白芷、乳香、没药、当归、三七参各10g，冰片1g，麝香0.1g）治疗乳腺增生180例，总有效率为98%。

治疗痛经，取细辛10~15g，制川乌10~12g，肉桂3~6g（后下），当归15~30g，赤芍30g，三棱、莪术各15g，制乳香、广木香、全蝎粉各3g（吞服）。经期前3天，每日1剂至月经期第3~4天停止，每月约6~7剂。经后开始服用乌鸡白凤丸，每日3次，每次1丸，直到下次经前3天，接服汤剂，疗效显著。

5.头痛

以细辛15g，白芍、川芎各30g，菊花、葛根各20g，水煎服，每日1剂，服药6剂，停药3天，再服6剂为一个疗程。观察病例500例，总有效率达98.2%。穴位加痛点注射10%细辛注射液，每次选2~4个穴位痛点，每穴位注射0.5~1ml，每日1次，治疗偏头痛、肌挛缩性头痛、神经性头痛及外伤性头痛，86例患者中一周内治愈51例，显效21例，好转13例，无效1例。

6.鼻炎

将细辛5g，白芷、辛夷、川芎各15g，藜芦20g，薄荷10g，共研细面，以10g生药面加7根6cm长洗净带须葱白（将葱白捣烂，除去粗纤维）与药面搅拌，加香油调成糊状，不可过稀，以能自然下滴为度，每天3~4次滴鼻，每次2~3滴，用于治疗鼻炎，疗效显著而且复发率低。

五、现代药理研究

1.解热镇静作用

研究发现细辛挥发油口服或灌肠对正常性和实验性发热均有显著的解热作用。其挥发油经兔灌胃对温刺法及伤寒、副伤寒混合疫苗所导致的人工性发热有明显的解热作用，对啤酒酵母所引起的大鼠发热也有明显的解热效果。

细辛挥发油对中枢神经系统有明显的抑制作用，表现为小鼠自发活动减少，很快入睡，能延长硫喷妥钠的睡眠时间，作用与巴比妥类相似。

2.抗炎镇痛作用

细辛挥发油有抗炎作用，可抑制甲醛、角叉菜胶等引起的炎性反应。细辛醇提物能抑制过敏递质的释放，降低小鼠胸腺、脾腺指数，减少T细胞，有抗变态反应及免疫抑制作用。细辛及其提取物单用或与其他中药制剂配伍使用，对于牙痛、神经性疼痛、头痛、跌打损伤痛等多种疼痛都有很好的疗效，其镇痛作用与吗啡相比起效慢，但作用时间长，对周围性疼痛具有更好的效果，而且细辛与钙拮抗剂配伍使用会显著加强其镇痛的疗效。其镇痛作用有可能与其含有阿片样物质有关。这些阿片样物质通过阿片受体发挥镇痛作用。同时细辛还可通过阻滞神经细胞膜内侧Na+通道产生局麻作用而达到镇痛效果。

3.对心血管系统的作用

细辛具有明显的强心、增加心搏出量、扩张血管、降低外周阻力等作用。细辛醇提液及其有效成分去甲乌药碱能增强心肌的收缩力，使心率加快；细辛挥发油能对抗垂体后叶激素所致心肌缺血，提高动物耐缺氧的能力；醇提液及去甲乌药碱还有抗心源性休克作用。去甲乌药碱是细辛对心血管系统作用的主要活性成分。细辛水煎液可通过增加心率而使体外培养乳鼠心肌细胞的搏动频率显著增加，但对心肌细胞搏动强度则无明显影响，同时细辛对心肌细胞Na+通道电流有增强作用。

4.调节血压的作用

细辛对血压具有双向调节作用，即可使血压升高者降低，也能使血压降低者升高，研究表明细辛挥发油可显著扩张蟾蜍内脏血管，静脉注射于麻醉猫也有降压作用。对于用去甲肾上腺素作用的家兔，细辛水溶性物质可使其血压升高，所含挥发油物质可使其血压下降。

5.提高机体代谢功能

从细辛中分离出来的消旋去甲乌药碱具有β-受体激动剂样的广泛药理效应，有强心、扩血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢和升高血糖等作用。

6.松弛支气管平滑肌

细辛挥发油、甲基丁香酚及去甲乌药碱均能松弛支气管平滑肌，平喘；细辛醚可祛痰。李定新等采用细辛脑注射液治疗慢性支气管炎急性发作期的疗效较好，且不良反应少。

7.局部麻醉作用

细辛50%煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经的冲动传导，且有可逆性，其麻醉效果与l%的普鲁卡因接近。在豚鼠皮丘试验中，有浸润麻醉效力，但煎剂无效。50%细辛酊涂于人舌1分钟后即有麻木感，然后痛觉消失，说明对人舌黏膜也有局麻作用。

六、临证配伍应用

细辛配伍干姜、五味子。治疗外有风寒，内有痰饮证。干姜长于“去脏腑陈寒痼冷”和“发诸经寒气”，五味子五味俱全，酸咸为多，专收敛肺气而滋肾水，宁嗽定喘，可防细辛、干姜耗散肺气。细辛辛散温通，外能发散风寒，内能温肺化饮，三药配伍，散中有收，开中有合，使风寒解，水饮去，宣降复，则咳喘自平。

细辛配伍麻黄、附子。温经解表，主伤寒少阴证，始得之，反发热，脉沉者。素体阳虚，外感风寒，外寒引动内寒，宜助阳扶正，解表散寒兼顾。

细辛配伍独活。细辛是少阴经引经药，治少阴头痛如神，当少用之；独活为使，二者善入肾经而搜伏风。

细辛配伍川芎。川芎祛风止痛，为治诸经头痛之要药，尤善治少阳、厥阴经头痛；细辛辛温性烈，上疏头风，下通肾气，善于通利耳鼻诸窍，散寒止痛，为治少阴头痛之要药。两药配伍使用，能上行头目，增强其祛风止痛作用，常用于外感风邪所致之头痛。

细辛配伍当归、桂枝。治疗血虚寒凝经脉诸证。桂枝辛甘温煦，入营血，达四肢，“力善宣通”，能“温经通脉”。细辛“善祛阴分之寒邪”而温通经脉。“桂枝得细辛而气血流经”，温通之力增强。“脉者血之府，诸血皆属心，凡通脉者必先补心益血”，当归既能补血中之虚，又能行血中之滞。三药配伍，温阳与散寒并用，养血与通脉兼施，温经散寒，养血通脉，使营血充，寒凝散，经脉通，则血虚寒凝经脉诸症得解。

细辛配伍当归、芍药。主治血虚寒凝所致的手足厥逆、脉微欲绝之症。白芍补血偏于养阴，其性静而主守；当归补血偏于温阳，其性动而主走；细辛温通行散，使芍药静而欲动，补其阴以生血，促当归行而欲速通其阳，以泄厥阴血分之寒。

细辛配伍羌活、防风。适用于风寒感冒夹湿，恶寒发热，头身酸重疼痛者。羌活辛苦性温，气味雄烈，长于散表寒，祛风湿，“能直上巅顶，横行支臂，以尽其搜风通痹之职”，为治风寒湿痹之要药。防风辛甘微温，能“遍行周身，称治风之仙药，上清头面七窍，内除骨节疼痛，外解四肢挛急”。细辛辛温，长于“驱逐寒气，故其疏散上下之风邪，能无微不入，无处不到”。三药配伍，祛风散寒，胜湿止痛力增。

细辛配伍麻黄、桂枝。麻黄长于升散，其发汗解表之力冠辛温解表药之首；桂枝通阳宣散，透达营卫；细辛则能外散风寒，内化寒饮，上疏头风，下通肾气，助麻黄以辛通窍泄闭，协桂枝温经和营，引营分之邪达于肌表，令汗出而解。

细辛配伍乌梅、黄连。细辛与乌梅、黄连合用的方剂是乌梅丸。主治脏寒蛔厥及久痢。黄连大苦大寒，与辛散的细辛合用，辛苦共施，寒热并用；乌梅酸涩，有收敛肺气、固肠止泻、和胃安蛔之功，三药合用，酸收，辛散，苦降，性味虽别，却能协同作用，达到治疗的目的。

七、用量及禁忌

内服:细辛的用量（供参考使用），生熟不同。熟用，煎服，10~15g/次，3次/天，日服用45g。生用，散剂冲服，1.0~1.5g/次，每天最大量不超过3g。

禁忌:气虚多汗、血虚头痛、阴虚咳嗽等忌服。

关于细辛安全剂量的探析

“细辛不过钱”之说，源于宋代元